在一些實施方式中，該Bcl-2抑制劑是具有式VIII的化合物，或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中R2a是H或F，R4a如式I-A定義。 在一些實施方式中，該Bcl-2抑制劑是具有式I-A 或I-VII中的任何一個化合物，或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中R2是-NO2。 在一些實施方式中，該Bcl-2抑制劑是具有式II-VII中的任何一個化合物，或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中Y是-CH2-。 在一些實施方式中，該Bcl-2抑制劑是具有式II-VII中的任何一個化合物，或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中Y是-O-。 在一些實施方式中，該Bcl-2抑制劑是具有式I-A、V、或VI的化合物，或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中A是A-10。
- 疾病或病狀可藉由抑制menin來治療，例如癌症(例如白血病)、慢性自體免疫病症、發炎病狀、增殖性病症、敗血症或病毒性感染。
- 在另一實施例中，本發明之化合物為由式I-XIII中之任一者或多者表示之化合物及其醫藥學上可接受之鹽，其中B為B-1。
- 如態樣1至4中任一者之化合物或其醫藥學上可接受之鹽，其中： 各Ra獨立地選自由H及C1-C4烷基組成之群； 各Rb獨立地選自由H及C1-C4烷基組成之群； Rc為氟； R為C1-C4烷基； B為B-1或B-2。
- 此類液體製劑可經製備有醫藥學上可接受之添加劑，諸如懸浮劑。
- 將化合物連續稀釋於適當培養基中，且將50 μl之稀釋化合物添加至細胞培養盤之適當孔中。
- 在一些實施方式中，該Bcl-2抑制劑是具有式I-A、V、或VI的化合物，或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中A是A-7。
- 早期的病人，能够通过手术和热灌注还是很有可能得到根治。
當經口投與治療有效量之本發明之化合物時，組合物通常呈錠劑、膠囊、粉劑、溶液或酏劑之形式。 當以錠劑形式投與時，組合物另外可含有固體載劑，諸如明膠或佐劑。 錠劑、膠囊及粉劑含有約0.01%至約95%，且較佳地約1%至約50%之本發明之化合物。 當以液體形式投與時，可添加諸如水、石油或動物來源油或植物來源油之液體載劑。 液體形式之組合物可進一步含有生理鹽水溶液、右旋糖或其他醣溶液或二醇。
腹膜假黏液瘤: 腹膜假黏液瘤
在另一實施例中，本發明之化合物為由式I-XIII中之任一者或多者表示之化合物及其醫藥學上可接受之鹽，其中X為X-1、X-2、X-3、X-4、X-6、X-7、X-8、X-9、X-10、X-11、X-12或X-13。 腹膜假黏液瘤 腹膜假黏液瘤 在另一實施例中，本發明之化合物為由式I-XIII中之任一者或多者表示之化合物及其醫藥學上可接受之鹽，其中X為X-1、X-2、X-3、X-4、X-5、X-6、X-7、X-8、X-9、X-10、X-11、X-12或X-13。 在另一實施例中，本發明之化合物為由式I-XIII中之任一者或多者表示之化合物及其醫藥學上可接受之鹽，其中R3a及R3b中之至少一者為-CNMe2。
在本發明中，如單獨或作為另一基團之部分使用，術語「(芳氧基)烷基」係指經芳氧基取代之烷基。 在一個實施例中，「(芳氧基)烷基」為經芳氧基取代之C1-4烷基。 在一個實施例中，「(芳氧基)烷基」為經芳氧基取代之C2-4烷基。 非限制性例示性(芳氧基)烷基包括-CH2CH2OPh及-CH2CH2CH2OPh。 在本發明中，術語「雜芳基」係指具有5至14個環原子之未經取代之單環及雙環芳環系統，亦即5至14員雜芳基，其中環中之一者之至少一個碳原子經獨立地選自由氧、氮及硫組成之群的雜原子置換。
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在90分钟的灌注过程中，外科医生轻柔而连续地翻动内脏，使腹腔内结构能始终均一地暴露于高温和含有化疗药物的灌洗液中，并使腹膜表面附着物减至最少。 循环泵将热化疗溶液通过Tenckhoff导管灌入腹腔，并通过4根引流管将之抽出以形成一个回路。 热交换器将灌入的液体保持在44°C至46°C，使腹腔内液体温度维持在42°C 至43°C。
非限制性例示性烷氧烷基包括甲氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基丙基、甲氧基丁基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、乙氧基丙基、乙氧基丁基、丙氧基甲基、異丙氧基甲基、丙氧基乙基、丙氧基丙基、丁氧基甲基、三級丁氧基甲基、異丁氧基甲基、第二丁氧基甲基及戊氧基甲基。 在本發明中，如單獨或作為另一基團之部分使用，術語「磺醯胺基」係指式-SO2NR21aR21b之基團，其中R21a及R21b各自獨立地選自由氫、視情況經取代之烷基及視情況經取代之芳基組成之群，或R21a及R21b與其所連接之氮一起形成3至8員雜環基。 腹膜假黏液瘤2025 非限制性例示性磺醯胺基包括-SO2NH2、-SO2NCH3、-SO2N2及-SO2NPh。 在另一實施例中，本發明提供活體內調節上文所提及之疾病(特定而言癌症、發炎性疾病及/或病毒性疾病)之蛋白質甲基化、基因表現、細胞增殖、細胞分化及/或細胞凋亡之治療方法，其係藉由向需要此種治療之個體投與治療有效量之本發明的化合物提供。
腹膜假黏液瘤: 腹膜假黏液瘤的病理学诊断及预后分析
左半膈腹膜内侧是胃，切除后左肾上腺、胰腺、肾筋膜，以及横结肠系膜的腹膜面都完全暴露。 由于网膜病灶常累及脾门，膈下腹膜病灶也常累及脾被膜，脾脏本身也可直接被肿瘤累及，所以脾切除常难避免。 如果无视诸如上腔静脉旁、膀胱底部无法完全切除的大块肿瘤，却仅仅为了清除1~2 mm的残余肿块而施行了横结肠切除术，这样显然不合情理。 有时候必须先将网膜转移的大块肿瘤部分切除，这往往是能够全面探查腹腔的需要。 大网膜是腹腔肿瘤播散的最常见部位，切除大网膜有利于HIPEC时灌注液的循环并减少化疗药物在HIPEC过程中的吸收。
腹膜假黏液瘤: 腹膜假粘液瘤（PMP）病理分类与预后
此外，尚有少数病人继发于卵巢畸胎瘤、卵巢纤维瘤、子宫癌、肠黏液腺癌、脐尿管囊肿腺癌、小肠系膜波浪囊肿、胆总管黏液腺癌、胰腺黏液囊腺癌和腹膜间皮癌等，但极其罕见。 在前述分析中測試本文所揭示之特定化合物，且根據以下評分測定其以IC50抑制細胞增殖：小於100 nM，在100 nM與500 nM之間，在500 腹膜假黏液瘤 nM與1 µM之間，大於1 µM，無擬合，且未測試，如下表6中所示。 ， 或其醫藥學上可接受之鹽，其中E為E-1、E-2、E-3、E-4、E-5、E-6、E-7、E-8、E-9、E-10、E-13或E-14。 或其醫藥學上可接受之鹽，其中E為E-1、E-2、E-3、E-4、E-5、E-6、E-7、E-8、E-9或E-10。 如本文所用，術語「立體異構體」為針對個別分子之所有異構體的通用術語，所述異構體僅在其原子於空間中之取向方面不同。 其包括對映異構體及化合物之具有超過一個不為彼此之鏡像的對掌性中心之異構體(非對映異構體)。
腹膜假黏液瘤: Pseudomyxoma Peritonei 腹膜假黏液瘤
在另一實施例中，本發明之化合物為由式III表示之化合物及其醫藥學上可接受之鹽，其中E為E-11或E-12。 在另一實施例中，本發明之化合物為由式II表示之化合物及其醫藥學上可接受之鹽，其中E為E-3、E-4、E-5、E-6、E-7、E-8、E-9或E-10。 在另一實施例中，本發明之化合物為由式II表示之化合物及其醫藥學上可接受之鹽，其中E為E-1、E-2、E-3、E-4、E-5、E-6、E-7、E-8、E-9或E-10。 在另一實施例中，本發明之化合物為由式II-III中之任一者或多者表示之化合物及其醫藥學上可接受之鹽。 在另一實施例中，本發明之化合物為由式I表示之化合物及其醫藥學上可接受之鹽，其中B為B-1、B-2、B-3、B-4、B-5或B-6。 在另一態樣中，本發明提供一種本發明之化合物之用途，其用於製造用於治療所關注疾病或病狀，例如癌症的藥劑。
腹膜假黏液瘤: Translation of “腹膜假黏液瘤” in English
二.另一方面，继续分泌黏液使腹腔内蓄积大量胶样黏液，造成胶质状腹水，称为“胶腹”。 亦可能经血流和淋巴管转移性扩散所造成据统计瘤细胞约45%源于卵巢，29%源于阑尾，26%来源不定，而1%～2%的卵巢肿瘤可发展成腹膜假黏液瘤。 腹膜假黏液瘤是发生在腹腔壁层、大网膜及肠壁浆膜面的低度恶性黏液性肿瘤。 腹膜假黏液瘤 本病是一种腹腔充有大量胶样黏蛋白形成假性腹水的疾病与阑尾黏液囊肿和卵巢黏液 腹膜假黏液瘤 腹膜假黏液瘤2025 性囊腺瘤或卵巢囊腺癌有关。
腹膜假黏液瘤: 腹膜假黏液瘤_ 五种治疗方法让您轻松治疗
（3）腹腔镜检查：可见腹腔内充满白色透明、半固体状黏稠液体，多发均质肿瘤或囊性团块，部分牢固附着于腹膜。 病因尚不清楚，多源于卵巢黏液性囊肿、卵巢黏液性囊腺瘤或阑尾黏液囊肿破裂，少数继发于卵巢畸胎瘤、卵巢纤维瘤子宫癌、肠黏液腺癌、脐尿管囊肿腺癌、肠系膜黏液样囊肿、胆总管黏液腺癌、乳腺癌、胰腺囊腺癌和腹膜间皮癌等，但极罕见。 原发瘤破裂致瘤细胞种植于腹膜及腹腔器官表面，继续生长并保持其产生大量黏液物质的功能，在腹膜上发展成为弥漫的转移灶，形成腹膜假性黏液瘤。 膜炎患者需要禁食，特别是对由胃肠道穿孔引发腹膜炎的患者来说，必须绝对禁食，以减少胃肠道内容物继续漏出。 一般患者需要在恢复肠蠕动(或排气)后，并经由医师同意后才可进食，建议先喝一些白开水。
腹膜假黏液瘤: 腹膜假性黏液瘤
在另一實施例中，本發明之化合物為由式I-XIII中之任一者或多者表示之化合物及其醫藥學上可接受之鹽，其中至少一個Rb為氫。 在另一實施例中，本發明之化合物為由式I-XIII中之任一者或多者表示之化合物及其醫藥學上可接受之鹽，其中各Ra為氫。 在另一實施例中，本發明之化合物為由式I-XIII中之任一者或多者表示之化合物及其醫藥學上可接受之鹽，其中至少一個Ra為氫。 在另一實施例中，本發明之化合物為由式I-XIII中之任一者或多者表示之化合物及其醫藥學上可接受之鹽。 腹膜假黏液瘤 在另一實施例中，本發明之化合物為由式II表示之化合物及其醫藥學上可接受之鹽，其中E為E-13或E-14。
腹膜假黏液瘤: 腹膜表面肿瘤我国的情况
用於療法所需之治療有效量之本發明之化合物隨所治療病狀之性質、所需活性之時間長度及患者之年齡及病狀而變化，且最終藉由主治醫師來判定。 劑量及間隔可經單獨調整以提供足以維持所需治療效果之血漿水準的menin抑制劑。 所需劑量可宜以單一劑量投與，或以適當間隔作為多個劑量投與，例如以每天一次、兩次、三次、四次或更多次子劑量投與。 本發明之方法可藉由以純化合物或以醫藥組合物形式投與本發明之化合物來實現。
腹膜假黏液瘤: 腹膜表面肿瘤名词释义
例示性非限制性抗代謝物包括5-氟尿嘧啶(5-FU)；卡培他濱；吉西他濱；DNA去甲基化合物，諸如5-氮雜胞苷及地西他濱；甲胺喋呤及依達曲沙；及葉酸拮抗劑，諸如培美曲塞。 腹膜假黏液瘤 例示性非限制性mTOR抑制劑包括抑制哺乳動物雷帕黴素目標且擁有抗增殖活性之化合物，諸如西羅莫司、依維莫司、CCI-779及ABT578。 微管活性劑包括微管穩定化、微管去穩定化合物，且微管蛋白聚合抑制劑包括(但不限於)紫杉烷，諸如太平洋紫杉醇及多烯紫杉醇；長春花生物鹼，諸如長春鹼、硫酸長春花鹼、長春新鹼及硫酸長春新鹼及長春瑞濱；迪斯德莫來；秋水仙鹼及埃博黴素及其衍生物。 組蛋白甲基轉移酶DOTlL之抑制劑之非限制性實例包括EPZ-5676、SGC-0946及EPZ004777。
將細胞生存力試劑以10% (v/v)之最終濃度添加至各孔中，且隨後在37℃下培育培養盤1至2小時用於顯色。 使用SPECTRAmax PLUS讀盤器(Molecular Devices，Sunnyvale，CA)來量測在450 nm下之吸光度。 在4天或7天增殖分析中測定代表性本發明化合物對於細胞生存力之影響。 在37℃及5% CO2之氛圍下，將細胞維持於具有10% FBS之適當培養基中。 對於使用探針37之化合物分析(結合分析法3)，分析緩衝液為100 mM磷酸鉀7.5、100 μg/ml牛γ球蛋白、0.01% triton ×100、5% DMSO。 首先將化合物之10點劑量反應曲線添加至孔中，隨後添加含有4 nM重組menin蛋白及4 nM探針37之分析緩衝液。
在另一實施例中，本發明之化合物為由式I-XIII中之任一者或多者表示之化合物及其醫藥學上可接受之鹽，其中X為X-15。 在另一實施例中，本發明之化合物為由式I-XIII中之任一者或多者表示之化合物及其醫藥學上可接受之鹽，其中X為X-14且R6為鹵基。 在另一實施例中，本發明之化合物為由式I-XIII中之任一者或多者表示之化合物及其醫藥學上可接受之鹽，其中X為X-14。 在另一實施例中，本發明之化合物為由式I-XIII中之任一者或多者表示之化合物及其醫藥學上可接受之鹽，其中X為X-12。 在另一實施例中，本發明之化合物為由式I-XIII中之任一者或多者表示之化合物及其醫藥學上可接受之鹽，其中X為X-11。
所以治疗的疗效好，毒副反应、副作用就减得非常轻，这就是技术进展给我们治疗方案带来的好处，也给治疗的结果和病人生活质量得到极大的改善。 肿瘤化疗期间出现的副作用因人而异，针对不同的反应，采取对应的应对方法。 一、有严重恶心、呕吐，应调整饮食，以清淡饮食为主，少食多餐。 二、出现贫血现象，可通过饮食、药物来缓解，严重者可输血治疗。 三、如皮肤黏膜损害严重，可结合病情适当推迟化疗，并用生理盐水冲洗溃疡部位，及时服用抗生素。
